「司美格鲁肽口服片剂的独特之处」
很多推友最近一直在问司美格鲁肽注射与口服片剂有什么区别?
大家知道之前啊,针对糖尿病的传统治疗方法主要依赖于皮下注射,虽然这种方法可以提供稳定的血糖控制,但长期频繁的注射给患者带来了疼痛和不便,同时还伴随着低血糖、感染、炎症和水肿等副作用的风险。
研究显示,约有 60% 的糖尿病或者减重患者由于不能耐受反复注射而难以维持血糖水平的稳定。
相反,口服给药的方式提供了一种安全、有效且非侵入性的治疗选择,极大地提高了患者的依从性。大多数药物都是口服给药,而消化道具有强大的再生能力,确保长期口服给药不会造成负担。此外,口服给药消除了额外设备的需求,提高了患者的便利性。
除了上述优势之外,口服抗糖尿病肽类的传递与其他给药方法相比具有独特的优势,因为它模仿了内源性分泌途径。在正常生理条件下,GLP-1由肠道L细胞分泌。由于其快速代谢,大约 25% 的 GLP-1 到达肝脏,最终,大约 10%–15% 的 GLP-1 进入血液,建立肝脏-外周浓度梯度。口服司美格鲁肽可以模拟这一生理过程,从而实现更安全、更有效的治疗方法。
然而,口服肽类在临床应用中也面临诸多挑战,特别是药物的高度个体化吸收和极低的生物利用度。患者的个体特征、饮食习惯、药物使用规律以及肠道蠕动的不确定性都会影响药物的吸收。此外,胃肠道的复杂生理屏障也严重阻碍了肽类药物的吸收。
因此技术突破,提高药物吸收迫在眉睫。幸运的是,随着新型药物传递技术的出现,为口服肽类药物的吸收带来了希望。特别是使用 SNAC(一种吸收促进剂)与司美格鲁肽联合给药,大大提高了药物的生物可利用性。SNAC 通过与司美格鲁肽形成复合物,增加局部 pH,保护药物免受胃蛋白酶的降解,并促进药物的溶解,从而增强了司美格鲁肽的吸收。
此外,SNAC 诱导司美格鲁肽单体的生成,增加胃上皮膜的流动性而不影响紧密连接,并促进司美格鲁肽进入体循环。无论机制如何, SNAC 对肽类的显著促吸收作用以及其良好的体内安全性已经引起了行业的广泛关注。
值得一提的是,司美格鲁肽本身165小时的长半衰期,为患者提供了持久的血糖控制。这种长效特性,加上药代动力学变异系数(CV)在稳态达到 70-80% 的可控范围内,意味着即使偶有吸收减少的情况,也不会对血糖水平产生显著波动。
总而言之,司美格鲁肽片剂的出现代表了糖尿病与减重治疗领域的一次创新飞跃,它为那些寻求非注射疗法的糖尿病与减重患者提供了一个全新的选择。通过利用先进的药物传递技术,司美格鲁肽片剂克服了传统口服肽类药物在吸收和生物利用度上的挑战。它的优势不仅在于其模仿内源性分泌途径的能力,而且还在于消除了额外设备需求、提高了患者的便利性,并减少了传统皮下注射的不适。
随着糖尿病与减重患者对治疗方便性与依从性的需求不断提高,口服GLP-1受体激动剂的出现无疑是医学领域的一个重要进步。
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